药理作用

哌拉西林/他唑巴坦为哌拉西林钠与β-内酰胺酶抑制剂他佐巴坦钠组成的复方广谱抗生素。哌拉西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其特点是广谱，但不耐青霉素酶。他佐巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，是一种青霉素酸砜，为β-内酰胺酶的抑制剂。它自身几乎没有抗菌活性，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用，可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。他佐巴坦对青霉素酶和氧亚胺头孢菌素酶的抑制活性与克拉维酸相似，而对头孢菌素酶的抑制活性强于克拉维酸和舒巴坦。本药抗菌谱包括:1.大肠埃希菌、枸橼酸菌属、克雷白杆菌属、肠杆菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、斯氏普罗维登斯菌、毗邻单胞菌类志贺菌、摩氏摩根菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、假单胞菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌等革兰阴性菌；2.链球菌属、肠球菌、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固阴性葡萄球菌、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德菌、奴卡菌属等革兰阳性菌；3.类杆菌属、类杆菌属脆弱杆菌族、消化链球菌属、梭杆菌属、真细菌族、梭状芽胞杆菌属、费氏球菌属及放线菌属等厌氧菌。